闹羊花药材的药理作用多样,包括镇痛、心血管系统作用、抗菌杀虫以及一定的其他作用,同时也存在一定的毒性。
首先,闹羊花的镇痛作用显著。通过小鼠热板法、电击法和兔中枢神经系统总和法,证明了闹羊花煎剂有显著的镇痛效果。然而,其治疗指数相对较低,安全范围较窄。具体来说,0.5g/kg的闹羊花粉混悬剂灌胃,可使电刺激鼠尾法测定的镇痛百分率达到35%。该镇痛作用一般在用药后30分钟达到高峰,并持续约2小时。相比之下,浸剂和酊剂的效力不及混悬剂。
其次,闹羊花对心血管系统的作用主要表现为降压。闹羊花醇提取物(AERM)静脉注射或侧脑室注射对麻醉兔有显著降血压作用,且其降压作用可能与中枢有关。AERM的降压作用能被侧脑室注入α1受体阻断药哌唑嗪对抗,并被α2受体阻断剂育亨宾完全取消,表明其降压作用与激活中枢α受体,特别是α2受体相关。此外,AERM对大鼠心律失常有一定的对抗作用,但对氯化钙和氯仿诱发的心律失常无效。
再者,闹羊花对心血管系统的另一作用是抗心律失常。从闹羊花中提取的单位Rd-Ⅰ对麻醉猫有显著降压作用,且伴有心率和呼吸减慢。其降压作用可能与M-胆碱反应系统相关。
此外,木藜芦毒素Ⅰ对心血管系统的作用也值得关注。该毒素可使麻醉猫血压下降,交感神经中枢兴奋,氯压定可加强其降压作用,但拮抗其兴奋交感神经的作用。木藜芦毒素Ⅰ对Na+-K+-ATP酶的活性无明显影响,但在一定浓度下对电驱动豚鼠离体左心房有正性肌力作用,高浓度时可引起心律失常。该毒素对心脏的作用机制是促进Na+内流,河豚毒素能对抗木藜芦毒素Ⅰ对心脏的作用。
闹羊花还具有抗菌杀虫作用。其煎剂对金黄葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和乙型链球菌有较强的抗菌作用。同时,闹羊花对鳞翅目幼虫、蝽象等昆虫有强烈接触性和胃毒作用,有效成分为木藜芦毒素Ⅰ和石楠素。此外,闹羊花对棉盲椿象也具有强烈毒性。近年研究发现,从闹羊花中分离出对马铃薯甲虫和草地夜蛾幼虫有强烈毒性的二萜类,主要为闹羊花毒素Ⅲ。
在其他作用方面,木藜芦毒素Ⅰ对横纹肌有先兴奋后麻痹作用,对高级神经中枢有麻醉作用,对迷走神经末梢也有先兴奋后麻痹作用。它还能兴奋兔支气管和肠平滑肌,并具有中枢性催吐作用。木藜芦毒素Ⅰ对枪乌鲗轴突膜有去极化作用,其机制是促进轴突膜静息期的Na+内流。此外,该毒素还与Na+内流有关的亚细胞结构的活动有关。
然而,闹羊花及其提取物也具有一定的毒性。其浸剂和酊剂的小鼠灌胃LD50分别为5.85g/kg和5.13g/kg;混悬剂小鼠灌胃的最小致死量(MLD)为3.4g/kg。Rd-Ⅰ小鼠静脉注射的LD50为4742μg/kg;Rd-Ⅱ小鼠腹腔注射的LD50为0.25mg/kg;GTX-Ⅰ小鼠皮下注射的LD50为4.36mg/kg;小鼠腹腔注射的LD50为1.5mg/kg,口服LD50为5.10mg/kg。在闹羊花中还存在一种与GTX-Ⅰ相似的结晶物,具有极大的毒性。
急性中毒症状包括嗜睡、出汗、唾液分泌、恶心、呕吐、腹泻、心率减慢、血压下降、动态失调、轻瘫,严重者可出现呼吸困难、进行性麻痹、心律失调、惊厥,常死于室颤或呼吸停止。亚急性毒性试验显示,动物的体重和肝重普遍下降,有些动物的脾重下降,AST和ALT升高,说明其亚急性毒性较低,可能与其代谢或排泄较快有关。
综上所述,闹羊花药材具有广泛的药理作用,包括镇痛、心血管系统作用、抗菌杀虫以及一定的其他作用。然而,其毒性也需引起关注。在使用闹羊花及其提取物时,应权衡其治疗效果与潜在风险。
落叶灌木,高0.3~1.4米。单叶互生,长圆形至长圆状披针形,长6~12厘米,宽2.4~5厘米,顶端钝或急尖,基部楔形,边全缘,有睫毛,两面被毛。花两性,金黄色,伞形花序顶生,有花多朵,先花后叶或同时开放;花萼、花冠合生,5裂,外被毛,冠黄色。蒴果圆柱状长圆形,被毛。花期4~5月,果期6~7月。
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