呋布西林的分子结构使其具有广泛的抗菌特性。它对绿脓杆菌表现出强大的抗菌作用,对革兰氏阳性菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)等有显著效果。此外,它还对棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(包括难辨梭状芽孢杆菌)有高度敏感性,对放线菌、链球菌属、牛链球菌和肠球菌等也有良好的抗菌作用。体外研究显示,对本品敏感的菌株还包括单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属,其MIC范围通常在0.1~2μg/ml。然而,对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌,本品则无效。在体外实验中,与氨基糖苷类抗生素联合使用对肠球菌有协同抗菌作用。其抗菌机制主要通过抑制细菌细胞壁的合成,区别于青霉素类和头孢菌素类,侧重于抑制细胞壁糖肽的合成,并可能影响细菌细胞膜的渗透性,选择性地抑制RAN的生物合成。值得注意的是,它不与青霉素类竞争结合部位,因此细菌对其耐药性相对较低,与其他抗生素之间的交叉耐药性也较少。然而,近年来,肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌引起了关注,这提示了持续监控的重要性。
在毒理学方面,尽管目前尚无长期动物试验直接证实其致癌性,但在实验室研究中未观察到万古霉素引发突变的迹象。关于生殖毒性,虽无确切研究,小鼠的静脉注射致死剂量(LD50)为400mg/kg,腹腔注射的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。这些数据为评估其安全性和使用剂量提供了参考依据。
呋布西林对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羧苄西林强4~16倍;对感染动物的保护作用也比羧苄西林强2~3倍。对其他革兰阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄西林。临床上主要用于绿脓杆菌感染,也可用于大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的感染。本品口服吸收差。静注1g,即刻血药浓度可达293μg/ml,但下降迅速,2小时和4小时的血药浓度分别为8.7和0.68μg/ml。本品在尿液和胆汁中有较高的浓度,在各脏器中浓度均较低。
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